Sildenafil

Beschreibung

Wer sollte dieses Medikament einnehmen?

Sildenafil wird für Männer empfohlen, die Schwierigkeiten haben, eine Erektion zu erreichen oder aufrechtzuerhalten, um Geschlechtsverkehr zu haben. Die Pille behandelt wirksam Impotenz und hilft bei vorzeitiger Ejakulation.

Sie können Sildenafil auch zur Einmalanwendung kaufen, um die Qualität des Geschlechtsverkehrs zu verbessern. Die Pille ist ein echter Lebensretter für Männer, die oft müde sind und unter geringer sexueller Energie leiden. Vor der Einnahme sollten Sie einen Arzt aufsuchen und sich beraten lassen.

Was sind die Vorteile des besten Sildenafil?

Das Medikament ist einer der Marktführer auf dem Gebiet der Potenzmittel in europäischen und asiatischen Ländern. Zu seinen unbestreitbaren Vorteilen gehören:

• Schnelle Wirkung – Sie müssen nicht lange warten, bis die Pille ihre Wirkung entfaltet.
• Eine Miniaturpackung, die leicht in eine Jeanstasche passt.
• Eine „eiserne“ und stabile Erektion – jetzt werden Sie sich im Bett so sicher wie möglich fühlen.
• Keine süchtig machenden Eigenschaften.
• Die Möglichkeit, mehrmals vollwertigen Geschlechtsverkehr zu haben.

Wenn Sie eine wirksame Pille wie Sildenafil kaufen, können Sie mit erstaunlichem Sex rechnen.

Hinweise zur Anwendung

Sildenafil ist ein Arzneimittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern jeden Alters. Das Medikament ist am wirksamsten eine halbe Stunde nach der Einnahme. Die Wirkung auf den Körper wird durch die Ausscheidungsrate begrenzt. Das Arzneimittel wird nicht für eine langfristige systematische Behandlung verwendet. Die Einnahme des Arzneimittels wird unmittelbar vor dem Geschlechtsverkehr empfohlen.

Der Wirkstoff des Medikaments ist Sildenafil. Er kann in einer Menge von 25 mg, 50 mg, 100 mg, 130 mg, 200 mg je Tablette enthalten sein. Die Zusammensetzung umfasst auch Hilfsstoffe und Überzugsmittel.

Das Arzneimittel sollte an einem dunklen, trockenen Ort, außerhalb der Reichweite von Kindern und bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C aufbewahrt werden.

Vorteile von Sildenafil im Vergleich zu seinen Analoga

Sildenafil wird zur Behandlung von Impotenz unterschiedlicher Ätiologie, Schwere und Dauer eingesetzt. Das Medikament wirkt auf die arterielle und venöse Durchblutung des Penis und wird daher bei vaskulogenen Erektionsstörungen eingesetzt. Sildenafil verbessert auch die elektrische Aktivität der Schwellkörper und ist bei neurogener Impotenz wirksam.

Das Medikament hat eine schnelle und anhaltende therapeutische Wirkung. Es macht weder bei langfristiger noch bei kurzfristiger Einnahme süchtig oder abhängig.

Dosierungsform

Sildenafil ist in Apotheken in Tablettenform erhältlich.

Das Arzneimittel wird in der Original-Papierverpackung in Form von Tabletten verkauft, 1-4 Stück in einem Blister. Sie können Sildenafil-Tabletten in Deutschland zu unterschiedlichen Preisen kaufen; in unserem Shop ist es ohne ärztliches Rezept erhältlich.

Wichtigste physikalische und chemische Eigenschaften

Blaue, länglich-ovale Tabletten mit konvexen Seiten, in einem Filmüberzug.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Sildenafil gehört zur Gruppe der Medikamente zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, PDE-5-Hemmer.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Mechanismus der Wirkung. Sildenafil ist ein orales Medikament zur Behandlung von Erektionsstörungen. Während der sexuellen Erregung stellt das Medikament die Erektionsfähigkeit wieder her, indem es den Blutfluss zum Penis erhöht. Während der sexuellen Aktivität stimuliert Sildenafil als starker selektiver Hemmstoff die erektile Funktion, indem es den Blutfluss zu den Schwellkörpern aufgrund der Entspannung ihrer glatten Muskeln erhöht. Es wird Stickstoffdioxid freigesetzt, das die Guanylatzyklase aktiviert. Dieses Enzym erhöht den Spiegel des zyklischen Guanosinmonophosphats. Sildenafil ist ein potenter und selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase 5 (PDE5) in den Schwellkörpern, wo PDE5 für den Abbau von cGMP verantwortlich ist. Die Wirkung von Sildenafil auf die Erektion ist peripherer Natur. Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf isolierte menschliche Schwellkörper, aber es verstärkt die entspannende Wirkung von NO auf dieses Gewebe in hohem Maße. Wenn der NO/cGMP-Stoffwechselweg aktiviert wird, was bei sexueller Stimulation der Fall ist, führt die Hemmung von PDE5 durch Sildenafil zu einem Anstieg der cGMP-Spiegel in den Schwellkörpern. Der Metabolismus des Wirkstoffs erfolgt unter dem Einfluss des Cytochrom-Isoenzyms. Damit Sildenafil die gewünschte pharmakologische Wirkung entfalten kann, ist also eine sexuelle Erregung erforderlich.

Pharmakokinetik

Absorption. Sildenafil wird schnell resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration des Arzneimittels wird innerhalb von 30 bis 120 Minuten (mit einem Median von 60 Minuten) nach oraler Verabreichung auf nüchternen Magen erreicht. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt 41 % (mit einem Wertebereich von 25 % bis 63 %). In dem empfohlenen Dosisbereich (25 bis 100 mg) steigen die AUC- und Cmax-Werte von Sildenafil nach oraler Verabreichung proportional zur Dosis an. Wenn Sildenafil mit Nahrung verabreicht wird, verringert sich der Grad der Absorption mit einer durchschnittlichen Verlängerung der Tmax auf 60 Minuten und einer durchschnittlichen Abnahme der Cmax um 29 %.

Verteilung. Das durchschnittliche Gleichgewichtsverteilungsvolumen (Vd) beträgt 105 Liter, was auf die Verteilung des Arzneimittels in den Körpergeweben hinweist. Nach einmaliger oraler Verabreichung von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg beträgt die mittlere maximale Gesamtplasmakonzentration von Sildenafil etwa 440 ng/ml (der Variationskoeffizient beträgt 40 %). Da die Bindung von Sildenafil und seinem wichtigsten N-Desmethyl-Metaboliten an Plasmaproteine 96 % erreicht, liegt die mittlere maximale Plasmakonzentration von freiem Sildenafil bei 18 ng/ml (38 nmol). Der Grad der Plasmaproteinbindung hängt nicht von der Gesamtkonzentration von Sildenafil ab. Es gibt Hinweise darauf, dass bei gesunden Freiwilligen, die einmalig eine Dosis von 100 mg Sildenafil eingenommen haben, nach 90 Minuten weniger als 0,0002 % (durchschnittlich 188 ng) der verabreichten Dosis im Ejakulat nachgewiesen wurden.

Biotransformation. Der Metabolismus von Sildenafil erfolgt hauptsächlich unter Beteiligung der mikrosomalen Leberisoenzyme CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (Nebenweg). Der wichtigste zirkulierende Metabolit wird durch N-Demethylierung von Sildenafil gebildet. Die Selektivität des Metaboliten gegenüber PDE5 ist mit der von Sildenafil vergleichbar und die Aktivität des Metaboliten gegenüber PDE5 beträgt etwa 50 % der Aktivität der Muttersubstanz. Die Plasmakonzentration dieses Metaboliten beträgt etwa 40 % der Plasmakonzentration von Sildenafil. Der N-demethylierte Metabolit wird weiter verstoffwechselt und seine Halbwertszeit beträgt etwa 4-12 Stunden.

Ausscheidung. Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l/h, was zu einer Halbwertszeit von 3 bis 5 Stunden führt. Sowohl nach oraler als auch nach intravenöser Verabreichung wird Sildenafil in Form von Metaboliten hauptsächlich über die Fäzes (ca. 80 % der oral verabreichten Dosis) und in geringerem Maße über den Urin (ca. 13 % der oral verabreichten Dosis) ausgeschieden.

Wann wird Sildenafil verschrieben?

Das Arzneimittel ist für Männer mit erektiler Dysfunktion angezeigt, d. h. der Unfähigkeit, eine Erektion aufrechtzuerhalten oder zu erreichen.

Wie wird Sildenafil eingenommen?

Sildenafil-Tabletten für Männer werden oral eingenommen. Die Anfangsdosis des Medikaments beträgt 0,05 g. Es wird empfohlen, sie etwa 60 bis 80 Minuten vor der sexuellen Aktivität einzunehmen. Der Dosierungsbereich liegt bei 0,025-0,1 g. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 1 Einnahme pro Tag. Wenn das Medikament mit Nahrung eingenommen wird, kann die Wirkung des Medikaments später eintreten als wenn es auf nüchternen Magen eingenommen wird.

Bei älteren Menschen über 60 Jahren ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Eine Dosisreduktion wird bei Niereninsuffizienz und Lebererkrankungen empfohlen.

Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Verschreibung von Sildenafil sind:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe des Arzneimittels.
• Die gleichzeitige Anwendung mit Stickstoffmonoxid-Donatoren (wie Amylnitrit) oder Nitraten in jeglicher Form ist kontraindiziert, da Sildenafil bekanntermaßen den Stickstoffmonoxid/zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP)-Stoffwechselweg beeinflusst und die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten verstärkt.
• Die gleichzeitige Anwendung von PDE5-Hemmern (einschließlich Sildenafil) mit Guanylatcyclase-Stimulanzien wie Riociguat ist kontraindiziert, da sie zu symptomatischer Hypotonie führen kann.
• Zustände, bei denen sexuelle Aktivität nicht empfohlen wird (z. B. schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie instabile Angina pectoris oder schwere Herzinsuffizienz).
• Verlust des Sehvermögens auf einem Auge aufgrund einer nicht-arteriellen anterioren ischämischen Optikusneuropathie, unabhängig davon, ob diese Pathologie mit einer früheren Einnahme von PDE5-Hemmern in Zusammenhang steht.
• Schwere Leberfunktionsstörungen, arterielle Hypotonie (Blutdruck unter 90/50 mm Hg), kürzlich erlittener Schlaganfall oder Herzinfarkt sowie bekannte erbliche degenerative Netzhauterkrankungen wie Retinitis pigmentosa (eine kleine Anzahl dieser Patienten hat genetische Störungen der retinalen Phosphodiesterasen), da die Sicherheit von Sildenafil bei diesen Untergruppen von Patienten nicht untersucht wurde.

Bei Pathologien der Penisanatomie (Angulation, kavernöse Fibrose) sowie Erkrankungen, die Priapismus verursachen können (multiples Myelom, Leukämie), wird von einer Verschreibung des Arzneimittels abgeraten.

Überdosierung

Die folgenden Symptome können auftreten, wenn die Dosis des Arzneimittels überschritten wird:

• Kopfschmerzen und Schwindelgefühl
• Symptome einer Nasenverstopfung
• Pathologien im Magenbereich
• Pathologien der Sehorgane

Die Behandlung der Patienten erfolgt symptomatisch.

Unerwünschte Reaktionen

Nebenwirkungen bei der Einnahme von Sildenafil können sich in Form von wiederkehrenden Kopfschmerzen, Schnupfen, Ohnmacht, Tinnitus, allergischen Erscheinungen äußern.

Am Herzen können – selten – folgende Nebenwirkungen auftreten: Tachykardie, Herzklopfen; plötzlicher Herztod, Herzinfarkt, ventrikuläre Arrhythmie, Vorhofflimmern, instabile Angina pectoris.

Es wurden Fälle von nicht-arterieller anteriorer ischämischer Optikusneuropathie berichtet, die zu Sehstörungen bis hin zum dauerhaften Verlust des Sehvermögens führt und die zeitlich mit der Einnahme von PDE5-Hemmern, einschließlich Sildenafil, in Verbindung gebracht wurden. Viele, aber nicht alle Patienten wiesen anatomische oder vaskuläre Risikofaktoren für eine nicht-arterielle anteriore ischämische Optikusneuropathie auf, einschließlich, aber nicht beschränkt auf: niedriges Verhältnis des Sehnervenkopfdurchmessers (Sehnervenkopfstauung), Alter 50 Jahre oder älter, Bluthochdruck, koronare Herzkrankheit, Hyperlipidämie und Rauchen. Es lässt sich nicht feststellen, ob diese Ereignisse direkt mit der Anwendung von PDE5-Hemmern oder mit bestehenden anatomischen oder vaskulären Risikofaktoren oder mit einer Kombination all dieser Faktoren oder mit anderen Faktoren zusammenhängen.

Es besteht eine geringe Wahrscheinlichkeit für Schlaganfall, Krampfanfälle, Hörverlust (Taubheit), Herzinfarkt, blutigen Ausfluss aus den Genitalien, Nasenbluten, Priapismus, Gewebeschäden und Potenzverlust.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung des HIV-Proteaseinhibitors Ritonavir, eines sehr potenten P450-Inhibitors, in Gleichgewichtskonzentration (500 mg einmal täglich) und Sildenafil (Einzeldosis von 100 mg) führte zu einer 300%igen (4-fachen) Erhöhung der Cmax von Sildenafil und einer 1000%igen (11-fachen) Erhöhung der AUC von Sildenafil im Plasma. Nach 24 Stunden betrugen die Plasmaspiegel von Sildenafil immer noch ca. 200 ng/ml im Vergleich zu ca. 5 ng/ml für Sildenafil allein, was der signifikanten Wirkung von Ritonavir auf ein breites Spektrum von P450-Substraten entspricht. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ritonavir. In Anbetracht dieser pharmakokinetischen Daten wird die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil und Ritonavir nicht empfohlen; die Höchstdosis von Sildenafil sollte unter keinen Umständen 25 mg über 48 Stunden überschreiten.

Präklinische Studien haben eine additive systemische blutdrucksenkende Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von PDE5-Hemmern mit Riociguat gezeigt. Klinische Studien haben gezeigt, dass Riociguat die blutdrucksenkende Wirkung von PDE5-Hemmern verstärkt. Bei Patienten, die an der Studie teilnahmen und gleichzeitig PDE5-Hemmer und Riociguat einnahmen, wurde keine positive klinische Wirkung beobachtet. Die gleichzeitige Anwendung von Riociguat mit PDE5-Hemmern ist kontraindiziert.

Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil und alpha-adrenergen Rezeptorblockern kann bei einigen anfälligen Patienten zur Entwicklung einer symptomatischen Hypotonie führen. Diese Reaktion tritt am häufigsten innerhalb von 4-12 Stunden nach der Verabreichung von Sildenafil auf. In Studien zu spezifischen Arzneimittelwechselwirkungen wurden der alpha-adrenerge Rezeptorblocker Doxazosin (4 mg und 8 mg) und Sildenafil (25 mg, 50 mg und 100 mg) gleichzeitig bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie angewendet, deren Zustand mit Doxazosin stabilisiert wurde. Bei diesen Populationen kam es zu einer durchschnittlichen zusätzlichen Senkung des Blutdrucks in Rückenlage um 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg und 8/4 mm Hg und zu einer durchschnittlichen Senkung des Blutdrucks in stehender Position um 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg bzw. 4/5 mm Hg. Bei gleichzeitiger Anwendung von Sildenafil und Doxazosin wurde gelegentlich über die Entwicklung einer symptomatischen orthostatischen Hypotonie bei Patienten berichtet, deren Zustand durch Doxazosin stabilisiert wurde. Diese Berichte umfassten Fälle von Schwindel und Ohnmachtsanfällen, jedoch keine Synkopen.

Die Sicherheit und Wirksamkeit der gleichzeitigen Anwendung von Sildenafil mit anderen PDE5-Hemmern oder anderen Arzneimitteln zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie, die Sildenafil oder andere Arzneimittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion enthalten, wurde nicht untersucht. Daher wird die Anwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen.

Haltbarkeitsdauer

Die Haltbarkeit des Medikaments beträgt 3 Jahre.
Sie können Sildenafil in Deutschland auf unserer Website kaufen.